伊马替尼

伊马替尼（INN：Imatinib；商品名Glivec，原称STI571，是诺华公司研发时的编号[2]）是由瑞士诺华公司研制销售，治疗慢性骨髓性白血病，胃肠道基质肿瘤等癌症的第一代/旧一代靶向药物，格列卫（中文商品名），港澳称为加以域，台湾称为基利克膜衣锭（中文商品名）[2]。是在多种癌症治疗中使用的一种酪氨酸激酶抑制剂，最显著的疗效是对费城染色体易位的慢性骨髓性白血病。到2011年，该药已被美国FDA批准用于治疗10种不同癌症。对于慢性骨髓性白血病，位于第9和22对的染色体各自断裂一小段互换连接，造成骨髓细胞功能出现异常，大量制造不正常白血球，转位的染色体又称为“费城染色体”异常。伊马替尼可以有效地抑制费城染色体基因，使磷酸化反应无法被催化、染色体的功能丧失，从而抑制不正常的白血球增生。伊马替尼可与酪氨酸激酶活性位置结合，并阻止其活动。